0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фармакологические свойства вещества

Фармакологические свойства

АМИНОКИСЛОТЫ АЛИФАТИЧЕСКОГО РЯДА И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ

АК являются структурными элементами, из которых построены молекулы белков. При гидролизе белков можно получить сложную смесь АК. Так, например, в белковых гидролизатах обнаружено более 20 α-АК.

Аминокислоты – это производные карбоновых кислот, содержащие в молекуле одну или несколько аминогрупп. Общая формула аминокислот:

Нумерация по международной номенклатуре производится цифрами, начиная от углеродного атома карбоксильной группы, по тривиальной номенклатуре – греческими буквами, при этом углеродный атом карбоксильной группы не нумеруется. В зависимости от положения аминогруппы различают α, β, γ, δ, ε – аминокислоты.

Примеры названия аминокислот представлены в таблице:

Химическая структураХимическое название по международной и тривиальной номенклатуре
2 (α) 1 CH3 – CH – COOH │ NH22 – Аминопропановая кислота α – Аминопропиновая кислота
3(β) 2 (α) 1 H2N – CH2 — CH2 — COOH3 – Аминопропановая кислота β – Аминопропиновая кислота
4 (γ) 3(β) 2 (α) 1 H2N – CH2 — CH2 — CH2 – COOH4 – Аминобутановая кислота γ -Аминомасляная килота

Большинство аминокислот содержат асимметрический атом углерода (атом, связанный с четырьмя различными заместителями, обозначается звездочкой), и могут существовать в виде оптических изомеров. Различают аминокислоты D и L ряда на основе проекционной формулы Фишера.

D — изомерL – изомер
COOH │ H – C * –NH2 │ RCOOH │ H2N – C * – H │ R

Фармакологические свойства

Группа ЛС, производных АК алифатического ряда, это большая группа препаратов целенаправленного действия. Характер фармакологического действия этих ЛВ зависит от того, какие физиологические процессы в организме они регулируют, что, в свою очередь, определяется химическим строением и свойствами вещества.

Глутаминовая к-та и γ-аминомасляная к-та (ГАМК, аминалон) содержатся в значительных количествах в ЦНС, в белках серого и белого вещества мозга. Участие их в процессах обмена, в окислительных процессах, в прочесах энергообеспечения функций головного мозга, обезвреживания и удаления из мозга токсических продуктов обмена определяют применение этих веществ в медицинской практике – лечение заболеваний ЦНС.

Метионин – незаменимая АК, необходимая для поддержания роста и азотистого равновесия в организме. Особая роль этой АК связана с наличием в ее составе подвижной метильной группы. Участие метионина в процессе трансметилирования определяет его липотропное действие, то есть способность удалять из печени избыток жира. Отдавая подвижную метильную группу, метионин способствует синтезу холина, недостаток которого и приводит к отложению в печени нейтрального жира. Применяется метионин для лечения и предупреждения заболеваний и токсических поражений печени.

Метилметионинсульфонил хлорид (вит U) – можно рассматривать как активированную форму метионина, он содержит уже 2 подвижных метильных группы. При применении препарата стимулируются процессы заживления повреждений оболочки ЖКТ, что связано со способностью препарата отдавать свои метильные группы, необходимые для процессов синтеза. Применение препарата – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Цистеин – заменимая АК, синтезируемая в организме с использованием метионина. Нарушение процесса синтеза, которое приводит к недостатку цистеина, может привести к нарушению обменных процессов организма. Характерная особенность химической структуры цистеина – наличие сульфгидрильной группы –SH; группа реакционноспособна, может окисляться, образуя продукты, участвующие, как и сам цистеин, в процессах трансаминирования. В определенных условиях может происходить превращение цистеина в цистин, содержащий дисульфидный мостик. Этот процесс обратим и его обратимость играют важную роль в регуляции процессов обмена:

Цистеин участвует в процессах обмена хрусталика глаза и изменения, происходящие при катаракте, связаны с нарушением содержания в хрусталике цистеина. В связи с этим цистеин применяю для задержки развития катаракты и просветления хрусталика при начальных формах катаракты.

Ацетилцистеин – производное цистеина, в котором один атом водорода аминогруппы замещен остатком уксусной кислоты. Действие препарата также связано с наличием активных сульфгидрильных групп, способных разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшением вязкости слизи. Применяют его при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся повышенноц вязкостью мокроты (муколитическое действие).

К этой же группе веществ относится и тетацин-кальций (кальций-динатриевая соль ЭДТУК). Это комплексное соединение, применяющееся при острых и хронических отравлениях тяжелыми и редкоземельными элементами – кобальтом, ртутью, свинцом, кадмием и др. применение основано на свойстве этих элементов вытеснять из состава комплекса кальций с образованием более прочных соединений.

|следующая лекция ==>
III. Отдел общественного здоровья ЦГЭиОЗ|Общие физические и физ-хим свойства

Дата добавления: 2017-05-18 ; просмотров: 698 ; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ

Фармакологические свойства

Одним из средств, применяющихся в косметологии для устранения морщин, является радевит — мазь, инструкция по применению к которой в качестве показаний приходится на кожные болезни и естественные процессы старения. За время использования препарат успел зарекомендовать себя как высокоэффективное средство борьбы с морщинами на начальной стадии их формирования.

Благодаря входящим в состав препарата компонентам, он обладает целым рядом фармакологических эффектов, таких как:

  • усиление местного иммунитета и защитных свойств кожи;
  • активизация регенеративных процессов;
  • увлажнение кожных покровов;
  • снятие зуда;
  • противовоспалительное действие;
  • смягчение кожного покрова.

В силу природного происхождения лекарственного средства и невысокого содержания действующих веществ воздействие препарата начинается не сразу. Для получения заметных результатов обсуждаемую мазь для лица необходимо использовать на протяжении нескольких недель.

На заметку: радевит не оказывает прямого воздействия на морщины, однако за счет увлажняющего и регенерирующего действия препарата возрастные изменения кожи становятся более сглаженными и менее заметными.

Препарат выпускается в форме мази или крема. Мазь – мягкая лекарственная форма белого или желтоватого цвета, в качестве основы для которой применяется вазелин или гидрогенезированный жир. Крем – лекарственная форма, для которой применяется менее вязкая основа. Фармакологическое действие мазей и кремов не отличается друг от друга, однако крем, как правило, быстрее стирается с поверхности кожи и меньше пачкает одежду.

Мазь «радевит» от морщин реализуется в алюминиевых тубах по 10, 35 или 20 граммов. В комплект входит картонная упаковка и официальная инструкция по применению лекарственного средства. Распространение препарата в другой таре или упаковке не производится. Это следует учитывать во избежание приобретения поддельных лекарственных средств.

К числу действующих веществ мази и крема «Радевит» относят:

  • ретинола пальмитат;
  • альфа — токоферола ацетат;
  • эргокальциферол.

Ретинола пальмитат, он же витамин «А», способствует удержанию влаги в тканях кожи. Именно он является основным компонентом большинства антивозрастных составов. Благодаря высокому содержанию жидкости, кожный покров сохраняет гладкость и упругость. При недостаточном содержании витамина «А» в коже ухудшается ее состояние, возникают патологические процессы.

Альфа — токоферола ацетат является природным антиоксидантом. Он связывает свободные радикалы, предотвращая их деструктивное воздействие на клетки эпидермиса и дермы. Помимо этого, токоферол способствует выведению накапливающихся в глубоких слоях кожи токсичных веществ.

Эргокальциферол – витамин D2. Обладает антибактериальным воздействием, стимулирует естественные защитные механизмы кожи, направленные против патогенетического влияния бактериальной микрофлоры. Помимо этого, витамин ускоряет заживление мелких царапин и трещин, имеющихся на коже лица.

Показания

На просторах всемирной сети нередко встречаются вопросы в стиле «мазь радевит от чего помогает». Отвечая на них, специалисты обычно приводят показания, указанные в официальной инструкции:

  • ихтиоз;
  • дерматозы;
  • себорея;
  • неинфицированные раны;
  • ожоги;
  • контактные дерматиты и нейродермиты;
  • псориаз;
  • профилактика обострений при хронической патологии дерматологического профиля;
  • пролежни и другие трофические нарушения, возникающие у лежачих больных.

Помимо официальных показаний, как мазь, так и крем могут применяться для профилактики возрастных изменений и сохранения молодости. Регенеративные и увлажняющие свойства препарата способствуют тому, что его начинают активно использовать не столько в медицинских, сколько в косметических целях. Радевит рекомендуют к использованию не только дерматологи, но и косметологи.

На заметку: помимо обыкновенной мази, существует мазь «радевит актив», в состав которой входит витамин D3. Дополнительным показанием для этого средства является интенсивное фотостарение кожи лица.

Инструкция по применению мази Радевит от морщин

С целью предотвращения появления морщин мазь используют один раз в сутки, перед сном. Препарат наносят тонким слоем, после чего обработанный участок слегка массируют, позволяя лекарственному веществу впитаться вглубь тканей. С лечебной целью, а также при уже имеющихся морщинах, частоту применения мази увеличивают до двух раз в сутки. Техника нанесения лекарства не отличается от таковой при профилактике старения.

Читать еще:  С какого возраста ребенка можно проводить ингаляции с циклофероном

Перед использованием новой дозы крема лицо следует умыть с увлажняющим мылом и обработать лосьоном. Это позволит удалить с кожи остатки крема, оставшиеся от предыдущего нанесения, и поможет новой порции лекарства действовать максимально эффективно. При наличии трещин на коже лица крем наносят после их предварительной обработки антибактериальным составом. При сильном шелушении эпидермиса возможно использование лекарства в составе оклюзионной повязки.

Для усиления действия мази допускается одновременное применение увлажняющих масок для лица. Их следует наносить в период, когда лекарственный препарат на коже отсутствует. Например, радевит наносится утром и вечером, а в обед накладывается пятнадцатиминутная увлажняющая маска.

Побочные эффекты

«Радевит» мазь, состав которой практически полностью представлен витаминами, имеет минимальное количество побочных эффектов, к числу которых относят:

  • усиление зуда и отечности при использовании средства поверх очагов острых воспалительных заболеваний кожи. Это обусловлено накоплением жидкости в воспалительном очаге и некоторым раздражающим действием компонентов лекарственного средства;
  • аллергические реакции – чаще возникают при повторном нанесении препарата, хотя некоторые явления аллергии могут отмечаться и после первого использования. Радевит, нанесенный на кожу, не вызывает тяжелых аллергий вроде анафилактического шока или ангионевротического отека. Реакцией на его использование чаще всего становится крапивница, легко купирующаяся с помощью антигистаминных средств;
  • негативное влияние на плод при беременности и лактации – возможное негативное влияние мази радевит на плод не доказано экспериментально, однако теоретически возможность осложнения беременности или ухудшения здоровья младенца при грудном вскармливании присутствует. У ребенка могут развиваться аллергические реакции на компоненты средства, попадающие в его организм с грудным молоком;
  • усиление симптоматики кожных заболеваний – совместное использование регенерирующей мази и глюкокортикостероидов приводит к ослаблению действия последних. Это может стать причиной обострения болезни. ГКК часто применяются для лечения псориаза и себорейного дерматита.

Помимо всего вышесказанного, мазь может усугублять состояние пациента при гипервитаминозах «А», «D», «Е», что порой становится причиной серьезных обменных нарушений.

Сколько стоит мазь Радевит?

Стоимость мази Радевит в тюбиках по 35 граммов начинается от 334 рублей на Яндекс-маркете. В офлайн-аптеках цены варьируют в зависимости от региона и начинаются от 318 рублей. Сравнительная характеристика цен приведена в следующей таблице:

МоскваСанкт-ПетербургНижний Новгород
«ЭликсирФарм» – 395 рублей«Ригла» — 338 рублей«Web.ru» — 332 рубля
«5 мг» – 425 рублей«Неофарм» — 346 рублей
«36.6» — 318 рублей«Балтика мед» — 391 рубль
Средняя цена – 346 рублейСредняя цена – 344 рубляСредняя цена – 332 рубля

Стоимость препарата указана, исходя из данных прайс-листов, доступных в Сети на момент написания статьи и может изменяться в зависимости от ценовой политики аптечных организаций.

Аналоги мази Радевит

Обсуждаемая мазь имеет множество аналогов, к числу которых можно отнести практически все известные дерматопротекторные средства.

Наиболее известными препаратами, которые могут использоваться как замена рассматриваемому лекарству, являются:

  1. Карлем – репаративное и ранозаживляющее средство, практически не вызывающее аллергических реакций. Может использоваться в качестве дерматопротектора при лучевых поражениях кожи и слизистых оболочек. Лекарственная форма – мазь.
  2. Колоцил – восстанавливающее средство, обладающее свойствами антисептика. Выпускается в форме губки, предназначенной для наложения на раневую поверхность.
  3. Линетол – метаболический препарат, нормализующий обменные процессы, протекающие в коже.
  4. Линин – снимает кожный зуд, ускоряет регенерацию тканей, выполняет роль раневого антисептика. Состав препарата сходен с радевитом.

Следует помнить, что использование дерматопротекторов в качестве единственного средства борьбы со старением не приведет к желаемому результату. Надолго продлить молодость и отсрочить появление морщин можно только в том случае, если все необходимые меры (ЗОЖ, массаж, фармакологическая терапия, использование косметических и хирургических методик) применяются комплексно.

Старение – естественный процесс, избежать которого не представляется возможным. Отсрочить внешние проявления возрастных изменений можно, однако для этого следует начать заниматься собой еще тогда, когда морщины только появляются и легко поддаются коррекции. Разглаживание глубоких морщин не всегда возможно даже с использованием методик пластической хирургии.

Фармакологические свойства

Одним из средств, применяющихся в косметологии для устранения морщин, является радевит — мазь, инструкция по применению к которой в качестве показаний приходится на кожные болезни и естественные процессы старения. За время использования препарат успел зарекомендовать себя как высокоэффективное средство борьбы с морщинами на начальной стадии их формирования.

Благодаря входящим в состав препарата компонентам, он обладает целым рядом фармакологических эффектов, таких как:

  • усиление местного иммунитета и защитных свойств кожи;
  • активизация регенеративных процессов;
  • увлажнение кожных покровов;
  • снятие зуда;
  • противовоспалительное действие;
  • смягчение кожного покрова.

В силу природного происхождения лекарственного средства и невысокого содержания действующих веществ воздействие препарата начинается не сразу. Для получения заметных результатов обсуждаемую мазь для лица необходимо использовать на протяжении нескольких недель.

На заметку: радевит не оказывает прямого воздействия на морщины, однако за счет увлажняющего и регенерирующего действия препарата возрастные изменения кожи становятся более сглаженными и менее заметными.

Препарат выпускается в форме мази или крема. Мазь – мягкая лекарственная форма белого или желтоватого цвета, в качестве основы для которой применяется вазелин или гидрогенезированный жир. Крем – лекарственная форма, для которой применяется менее вязкая основа. Фармакологическое действие мазей и кремов не отличается друг от друга, однако крем, как правило, быстрее стирается с поверхности кожи и меньше пачкает одежду.

Мазь «радевит» от морщин реализуется в алюминиевых тубах по 10, 35 или 20 граммов. В комплект входит картонная упаковка и официальная инструкция по применению лекарственного средства. Распространение препарата в другой таре или упаковке не производится. Это следует учитывать во избежание приобретения поддельных лекарственных средств.

К числу действующих веществ мази и крема «Радевит» относят:

  • ретинола пальмитат;
  • альфа — токоферола ацетат;
  • эргокальциферол.

Ретинола пальмитат, он же витамин «А», способствует удержанию влаги в тканях кожи. Именно он является основным компонентом большинства антивозрастных составов. Благодаря высокому содержанию жидкости, кожный покров сохраняет гладкость и упругость. При недостаточном содержании витамина «А» в коже ухудшается ее состояние, возникают патологические процессы.

Альфа — токоферола ацетат является природным антиоксидантом. Он связывает свободные радикалы, предотвращая их деструктивное воздействие на клетки эпидермиса и дермы. Помимо этого, токоферол способствует выведению накапливающихся в глубоких слоях кожи токсичных веществ.

Эргокальциферол – витамин D2. Обладает антибактериальным воздействием, стимулирует естественные защитные механизмы кожи, направленные против патогенетического влияния бактериальной микрофлоры. Помимо этого, витамин ускоряет заживление мелких царапин и трещин, имеющихся на коже лица.

Показания

На просторах всемирной сети нередко встречаются вопросы в стиле «мазь радевит от чего помогает». Отвечая на них, специалисты обычно приводят показания, указанные в официальной инструкции:

  • ихтиоз;
  • дерматозы;
  • себорея;
  • неинфицированные раны;
  • ожоги;
  • контактные дерматиты и нейродермиты;
  • псориаз;
  • профилактика обострений при хронической патологии дерматологического профиля;
  • пролежни и другие трофические нарушения, возникающие у лежачих больных.

Помимо официальных показаний, как мазь, так и крем могут применяться для профилактики возрастных изменений и сохранения молодости. Регенеративные и увлажняющие свойства препарата способствуют тому, что его начинают активно использовать не столько в медицинских, сколько в косметических целях. Радевит рекомендуют к использованию не только дерматологи, но и косметологи.

На заметку: помимо обыкновенной мази, существует мазь «радевит актив», в состав которой входит витамин D3. Дополнительным показанием для этого средства является интенсивное фотостарение кожи лица.

Инструкция по применению мази Радевит от морщин

С целью предотвращения появления морщин мазь используют один раз в сутки, перед сном. Препарат наносят тонким слоем, после чего обработанный участок слегка массируют, позволяя лекарственному веществу впитаться вглубь тканей. С лечебной целью, а также при уже имеющихся морщинах, частоту применения мази увеличивают до двух раз в сутки. Техника нанесения лекарства не отличается от таковой при профилактике старения.

Перед использованием новой дозы крема лицо следует умыть с увлажняющим мылом и обработать лосьоном. Это позволит удалить с кожи остатки крема, оставшиеся от предыдущего нанесения, и поможет новой порции лекарства действовать максимально эффективно. При наличии трещин на коже лица крем наносят после их предварительной обработки антибактериальным составом. При сильном шелушении эпидермиса возможно использование лекарства в составе оклюзионной повязки.

Для усиления действия мази допускается одновременное применение увлажняющих масок для лица. Их следует наносить в период, когда лекарственный препарат на коже отсутствует. Например, радевит наносится утром и вечером, а в обед накладывается пятнадцатиминутная увлажняющая маска.

Побочные эффекты

«Радевит» мазь, состав которой практически полностью представлен витаминами, имеет минимальное количество побочных эффектов, к числу которых относят:

  • усиление зуда и отечности при использовании средства поверх очагов острых воспалительных заболеваний кожи. Это обусловлено накоплением жидкости в воспалительном очаге и некоторым раздражающим действием компонентов лекарственного средства;
  • аллергические реакции – чаще возникают при повторном нанесении препарата, хотя некоторые явления аллергии могут отмечаться и после первого использования. Радевит, нанесенный на кожу, не вызывает тяжелых аллергий вроде анафилактического шока или ангионевротического отека. Реакцией на его использование чаще всего становится крапивница, легко купирующаяся с помощью антигистаминных средств;
  • негативное влияние на плод при беременности и лактации – возможное негативное влияние мази радевит на плод не доказано экспериментально, однако теоретически возможность осложнения беременности или ухудшения здоровья младенца при грудном вскармливании присутствует. У ребенка могут развиваться аллергические реакции на компоненты средства, попадающие в его организм с грудным молоком;
  • усиление симптоматики кожных заболеваний – совместное использование регенерирующей мази и глюкокортикостероидов приводит к ослаблению действия последних. Это может стать причиной обострения болезни. ГКК часто применяются для лечения псориаза и себорейного дерматита.

Помимо всего вышесказанного, мазь может усугублять состояние пациента при гипервитаминозах «А», «D», «Е», что порой становится причиной серьезных обменных нарушений.

Сколько стоит мазь Радевит?

Стоимость мази Радевит в тюбиках по 35 граммов начинается от 334 рублей на Яндекс-маркете. В офлайн-аптеках цены варьируют в зависимости от региона и начинаются от 318 рублей. Сравнительная характеристика цен приведена в следующей таблице:

МоскваСанкт-ПетербургНижний Новгород
«ЭликсирФарм» – 395 рублей«Ригла» — 338 рублей«Web.ru» — 332 рубля
«5 мг» – 425 рублей«Неофарм» — 346 рублей
«36.6» — 318 рублей«Балтика мед» — 391 рубль
Средняя цена – 346 рублейСредняя цена – 344 рубляСредняя цена – 332 рубля

Стоимость препарата указана, исходя из данных прайс-листов, доступных в Сети на момент написания статьи и может изменяться в зависимости от ценовой политики аптечных организаций.

Аналоги мази Радевит

Обсуждаемая мазь имеет множество аналогов, к числу которых можно отнести практически все известные дерматопротекторные средства.

Наиболее известными препаратами, которые могут использоваться как замена рассматриваемому лекарству, являются:

  1. Карлем – репаративное и ранозаживляющее средство, практически не вызывающее аллергических реакций. Может использоваться в качестве дерматопротектора при лучевых поражениях кожи и слизистых оболочек. Лекарственная форма – мазь.
  2. Колоцил – восстанавливающее средство, обладающее свойствами антисептика. Выпускается в форме губки, предназначенной для наложения на раневую поверхность.
  3. Линетол – метаболический препарат, нормализующий обменные процессы, протекающие в коже.
  4. Линин – снимает кожный зуд, ускоряет регенерацию тканей, выполняет роль раневого антисептика. Состав препарата сходен с радевитом.

Следует помнить, что использование дерматопротекторов в качестве единственного средства борьбы со старением не приведет к желаемому результату. Надолго продлить молодость и отсрочить появление морщин можно только в том случае, если все необходимые меры (ЗОЖ, массаж, фармакологическая терапия, использование косметических и хирургических методик) применяются комплексно.

Старение – естественный процесс, избежать которого не представляется возможным. Отсрочить внешние проявления возрастных изменений можно, однако для этого следует начать заниматься собой еще тогда, когда морщины только появляются и легко поддаются коррекции. Разглаживание глубоких морщин не всегда возможно даже с использованием методик пластической хирургии.

Зависимость фармакологического эффекта от свойств лекарственных средств и условий их применения

Действие ЛС зависит от многих условий. С одной стороны, от химических, физических, физико-химических свойств самого лекарства, дозы, лекарственной формы ит.п. С другой стороны, эффект зависит от самого организма, его возраста, массы тела, пола, индивидуальной чувствительности, функционального состояния органов и систем. Важное значение в формировании фармакотерапевтического эффекта играет окружающая среда (температура, влажность и т.п.), а также биоритмы.

Химическое строение. Важное значение для фармакологического действия лекарственного вещества имеет его химическое строение. Вещества, близкие по химическому строению, обладают, как правило, сходными фармакологическими свойствами. Например, различные производные барбитуровой кислоты (барбитураты) вызывают угнетение ЦНС и применяются в качестве снотворных и наркотических средств. Иногда сходные по структуре вещества обладают различными фармакологическими свойствами (например, препараты мужских и женских половых гормонов), а в ряде случаев одинаковое действие присуще веществам различного химического строения (например, морфин и промедол).

Выявление зависимости действия лекарственных веществ от их структуры имеет чрезвычайно важное значение для целенаправленного синтеза новых лекарственных препаратов.

Синтез многих фармакологических препаратов был осуществлен путем подражания химической структуре известных ранее лекарственных веществ растительного происхождения. Например, подражая структуре кокаина, удалось синтезировать ряд его заменителей, а изучение структуры морфина позволило создать современные синтетические болеутоляющие средства.

В ряде случаев фармакологическая активность веществ зависит не только от характера и последовательности атомов, но и от пространственного расположения атомов в молекуле относительно друг друга, т.е. от пространственной изомерии (стереоизомерии) молекул. Различают три вида стереоизомерии: оптическую, геометрическую и кон- формационную.

Для взаимодействия фармакологического вещества с рецептором клеточной мембраны особенно важно пространственное соответствие между функциональными группами молекулы вещества и функциональными группами макромолекул циторецептора. Это явление называют комплементарностью. Чем больше комплементарность, тем большим сродством обладает лекарственное вещество к соответствующим циторецепторам и тем большей может быть фармакологическая активность вещества. Это подтверждается различиями в активности стереоизомеров. Так, по влиянию на АД левовращающий адреналин значительно активнее правовращающего адреналина. Эти соединения отличаются между собой только пространственным расположением структурных элементов молекулы, что оказалось решающим для их взаимодействия с адренорецепторами.

Действие лекарственных веществ может зависеть от их физических и физико-химических свойств: растворимости в воде, жирах, степени электролитической диссоциации, летучести, степени измельчения и т.д.

Нерастворимые вещества не оказывают резорбтивного действия на организм, потому что не всасываются в кровь. Например, сульфат бария (нерастворимое соединение), принятый внутрь в виде бариевой кашицы, не оказывает резорбтивного действия на организм и применяется в медицине только в качестве контрастного вещества для рентгеновских исследований ЖКТ. Однако растворимая соль бария, например хлорид бария, хорошо всасывается слизистой оболочкой ЖКТ и может вызвать тяжелое отравление. В этой связи хлорид бария и другие растворимые соли бария применять в лечебной практике категорически запрещается.

Лекарственная форма рассматривается как сложный комплекс взаимосвязанных компонентов, совокупно влияющих на эффективность лекарственного вещества.

На рубеже 50—60-х годов возникло новое направление в фармации — биофармация, изучающая влияние лекарственной формы и технологии приготовления лекарств на их биологическое действие. Вопросы биофармации подробно рассматриваются в учебнике по технологии лекарств.

Окружающая среда. В повседневной фармакотерапевтической практике пока еще недостаточно внимания уделяется влиянию окружающей среды на развитие фармакологического эффекта. Тем не менее в ряде случаев эта взаимосвязь может привести к крайне нежелательным последствиям. Например, назначение атропина в жаркую погоду может способствовать перегреву организма и спровоцировать тепловой удар в результате резкого угнетения потоотделения.

В организме человека и теплокровных животных при значительных отклонениях температуры окружающей среды от зоны комфорта включается ряд защитных реакций, создающих новый фон для действия лекарственных веществ. Поэтому в период акклиматизации человека к новым условиям окружающей среды реакция организма на тот или иной лекарственный препарат может существенно изменяться.Чувствительность организма к лекарственным веществам может изменяться под влиянием магнитного поля. С возрастанием энергии и продолжительности действия магнитных полей увеличивается реакция организма на лекарственные вещества.

ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

При назначении лекарственных средств (ЛС), в зависимости от их свойств и природы происхождения, локализации их действия, могут проявляться различные виды фармакологического действия.
По степени выраженности фармакологического эффекта и клинического его проявления различают основное (главное) и побочное действие ЛС.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

  1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
  2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
  3. Длительное необоснованное лечение.
  4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
  5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
  6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом. У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма. Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты. Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др. лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие. Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм. Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги. Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга. Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др. катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов. Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное) действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей. Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс. Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат. vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны. В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления. Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector